ЛЕКАРСТВА, КОТОРЫЕ БУДУТ
Технология, над которой работают ивановские ученые, способна изменить весь фармацевтический рынок
Когда в организме что-то работает не так, как нужно, мы идем к врачу. А если не так, как нужно, работают медикаменты, этим занимаются ученые. Лабораторий, в которых создают технологию лекарств будущего, в России всего несколько. И одна из них находится в Иванове. Это лаборатория физической химии лекарственных соединений при Институте химии растворов Российской академии наук

Герман Перлович
В апреле 2022 года стало известно, что ученые ИХР РАН займутся разработкой новых, более совершенных антидепрессантов. Однако на самом деле антидепрессанты – лишь один из объектов исследования. Технология, над которой работают в Институте химии растворов, может кратно повысить эффективность всех лекарственных препаратов, применяемых перорально.

«Проблематика заложена не в классе соединений, а в развитии фармацевтической индустрии в целом», – объясняет руководитель проекта, доктор химических наук, профессор Герман Перлович. Речь идет не о конкретных препаратах, а о концепции, разрабатываемой для широкого спектра лекарственных средств.

Под эффективностью препарата понимается не только работа лекарственной молекулы, но и биодоступность соединения. То есть то, насколько хорошо лекарство усваивается организмом

Когда человек принимает таблетку или капсулу, до мишени добирается не все действующее вещество, а только его часть. Чтобы попасть в кровоток, веществу нужно раствориться в пищеводе и пройти через биологические мембраны. Если препарат плохо растворим в воде, то он менее эффективен, а та его часть, что не добирается до цели, дает ненужную нагрузку на организм
Анализ показывает, что:
К чему это приводит:
40% препаратов в аптеках
80% соединений, которые находятся в разработке в фармкомпаниях
плохо растворимы в водных средах
Это снижает терапевтическую эффективность и способствует появлению побочных эффектов
Новые фармацевтические системы действуют иначе
Изменить характеристики растворимости и проницаемости препаратов можно с помощью многокомпонентных молекулярных кристаллов (сокристаллов). Это как раз то, чем занимаются в лаборатории под руководством Германа Перловича.

Двухкомпонентные молекулярные кристаллы состоят из плохо растворимого соединения, которое является активным фармацевтическим компонентом, и хорошо растворимого в воде вещества, позволяющего настраивать свойства продукта: растворимость, высвобождение, таблетирование
Современное лекарство:
Прицельное
Нацелено на нужную биологическую ловушку
Биодоступное
Высокий процент действующего вещества попадает в кровоток
Безопасное
Дозировки адекватны, нагрузка на организм минимизирована
Как рассказывает Герман Перлович, сейчас процесс разработки лекарственных препаратов несовершенен. В нем есть пробел – не анализируются физико-химические свойства соединений. Сложившийся порядок приводит к тому, что многие препараты хорошо показывают себя в пробирке, но не работают в организме. Лекарства с эффективными молекулами зачастую не могут выйти на рынок из-за того, что они просто не растворяются в водной среде и не усваиваются организмом.
Как создают лекарства
Если вам сложно представить, как организован этот процесс, посмотрите наше видео. В нем мы рассказали, как создают лекарства, максимально простыми словами.

Художник – Мария Орлова

Дженерики могут быть эффективнее оригинальных препаратов
В среднем на то, чтобы разработать и вывести на рынок новое лекарство, уходит 10-15 лет и от 1 до 3 млрд долларов США. Компания, которая изобрела молекулу, получает патент, фиксирующий исключительные права на производство и продажу лекарства. Когда срок действия патента заканчивается, в продаже появляются дженерики – активное вещество то же, название другое, цена обычно ниже.
Например, есть известный препарат «Но-шпа». Действующее вещество – дротаверина гидрохлорид. Дротаверин синтезирован в 1961 году венгерской фармацевтической компанией «Хиноин». В свое время компания запатентовала препарат под торговым названием «Но-шпа». Поскольку срок патента закончился, мы можем купить аналоги: «Спазмонет», «Доверин», «Дротаверин»
Многие с опаской относятся к дженерикам из-за невысокой цены. Однако это не всегда справедливо. Дело в том, что компания-производитель аналога не тратила время и деньги на изобретение молекулы и многолетние исследования. Экономия на рекламе и маркетинге тоже снижает конечную цену. Дженерики могут быть не менее рабочими препаратами, чем оригиналы. А благодаря новым фармтехнологиям обещают стать даже более эффективными.
Благодаря сокристальным технологиям могут быть созданы дженерики, превосходящие оригинальные препараты
Добавляя к лекарственной молекуле молекулу, растворимую в воду, ученые получают соединения более высокого уровня биодоступности. То есть дженерик, созданный по сокристальной технологии, будет эффективнее оригинального препарата. Его биодоступность будет выше, по характеристикам (ниже дозировки, меньше побочных эффектов) он будет превосходить лекарство-оригинал. При этом дженерик будет патентоспособным. Ведь это уже не «то же самое», это лекарство с другими физико-химическими свойствами. Для российской фармацевтической промышленности технология может дать мощный экономический эффект.
Современная фармнаука отходит от концепции чистой разработки отдельных молекул в пользу инновационных фармацевтических продуктов. Мы – одна из немногочисленных научных групп в России, кто занимается этими проблемами. В нашем арсенале есть мощные инструменты вывода на рынок любых плохо растворимых молекул.
Герман Перлович, доктор химических наук, заведующий лабораторией физической химии лекарственных соединений Института химии растворов имени Г. А. Крестова Российской академии наук
Нехоженая тропа.
Новые антидепрессанты
Сейчас в ИХР РАН работают над новыми антидепрессантами. Проект получил грант Российского научного фонда. За последнее время спрос на эту группу препаратов вырос, но исследование с новостной повесткой февраля-марта 2022 года не связано.
То, что мы взяли такой объект исследования, не связано с политической ситуацией, – говорит Герман Перлович. – Эти объекты для нас интересны с точки зрения научных разработок: патентов мало, литературы тоже. Антидепрессанты – своего рода нехоженая тропа. Вероятно, найдем на ней много интересного, что можно предложить российским фармкомпаниям.
Известно, что уже на стадии поиска индивидуальных соединений исследованием ивановских ученых заинтересовались несколько фармацевтических компаний. Для них это возможность вывести на российский рынок антидепрессанты-дженерики иностранных производителей под новыми брендами и с другими свойствами.
Почему возникают побочные эффекты
«Есть одно соединение, разработанное в 1960-70-х в СССР против диареи, – рассказывает Герман Перлович. – Примерно через 40 лет выяснилось, что это вещество является эффективным средством для лечения болезни Альцгеймера. В шестидесятых эту болезнь не изучали, потому что продолжительность жизни людей была ниже, а активная фаза болезни Альцгеймера* начинается после 60 лет»

* Болезнь Альцгеймера — хроническое дегенеративное заболевание головного мозга, которое характеризуется резким снижением интеллектуальных способностей вплоть до тотального распада интеллекта и психической деятельности. Многим знакома по художественному фильму «Все еще Элис»

Когда соединение затрудняет работу нецелевых мишеней, это побочные эффекты. Низкая биодоступность лекарства означает необходимость принимать более высокие дозы, а значит, дополнительную нагрузку на организм. Например, при приеме антидепрессантов человек может круглосуточно хотеть спать, теряет скорость реакции, хуже запоминает что-то.

«Разработка умных, инновационных лекарств с учетом фактора биодоступности помогает сокращать побочные эффекты, добиваться того, чтобы препарат работал целенаправленно, – говорит Герман Перлович. – Хорошие медицинские препараты – это качество и продолжительность жизни людей. Это именно то, над чем мы работаем»

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ
Авторское право на материалы спецпроекта
принадлежит БУ «Ивановские газеты»

Частичное цитирование возможно только с гиперссылкой на Известно.ру

Редактор: Евгения Кочеткова
Дизайн: Станислав Депутатов
Фото: Дмитрий Рыжаков

2022
Авторское право на материалы спецпроекта принадлежит БУ «Ивановские газеты»

Частичное цитирование возможно только с гиперссылкой на Известно.ру

Редактор: Евгения Кочеткова
Дизайн: Станислав Депутатов
Фото: Дмитрий Рыжаков

2022